非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量用该药物时可能…

题目 #1479284 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第5章药物毒性与用药安全

非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是

本题考查的是药物结构与毒副作用。非甾体抗炎药双氯芬酸的结构中含有二苯胺片段，在A环胺基的对位由于没有取代基，故可被CYP3A4或MPO催化代谢氧化，得到4-羟基双氯芬酸，并进一步发生双电子氧化生成强亲电性亚胺-醌，后者可与体内蛋白或谷胱甘肽发生亲核取代，生成与蛋白的加成产物，从而引发肝脏毒性。