在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥（如图），结果是本题考查…

题目 #1479440 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章药物的结构与作用

在环己巴比妥结构的N原子上引入甲基，得到海索比妥（如图），结果是

本题考查的是药物结构中的取代基对生物活性影响。羧酸成酯的目的通常有两种情形，一是降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性；二是提高药物脂溶性，口服易吸收，提高口服吸收生物利用度，方便制备成口服制剂。成酯后的药物多数为前药，在体内水解后变成原药发挥药效。头孢呋辛脂溶性小，其钠盐只能注射给药，将其制备成酯类前药头孢呋辛酯后，口服吸收好，为口服头孢菌素类药物。此题易误选A，虽然成酯可降低头孢呋辛的酸性，但这并不是制备头孢呋辛酯的初衷。