可被氧化成亚砜或砜的为本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药…

题目 #1479453 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章药物的结构与作用

可被氧化成亚砜或砜的为

本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。