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下列说法是电荷对药效的影响的是本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类…
题目 #1479462 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章 药物的结构与作用
下列说法是电荷对药效的影响的是
本题考查的是电荷分布对药效的影响。喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮药物司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。原因是5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA回旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。苯甲酸酯类局部麻醉药的苯环对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因，氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。
- A. 当苯甲酸酯中苯环的对位引入供电子基团氨基时，如普鲁卡因，该对为氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的剂型，使药物与受体结合更牢，作用时间延长
- B. 当苯甲酸酯中苯环的对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低
- C. 对环丙沙星进行结构修饰，5位和8位分别引入氨基和氟原子，得到司帕沙星，其对金葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍
- D. 睾酮口服易被肠道微生物分解破坏，在其结构的17位引入甲基得到甲睾酮，增强空间位阻效应，可以口服
- E. 地西泮3位引入羟基得到奥沙西泮，水溶性增加，中枢镇静催眠作用弱于地西泮，但毒性降低
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