不属于苯二氮类的镇静催眠药物是本题考查的是苯二氮类镇静催眠药的构效关系。…

题目 #1479563 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章药物的结构与作用

不属于苯二氮类的镇静催眠药物是

本题考查的是苯二氮类镇静催眠药的构效关系。该类药物的结构通式为：其结构中A环可以被其他杂环置换，也可保持活性；B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团；1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活，在该位置并上1，2，4-三氮唑环，可使稳定性和脂溶性增加，活性显著增加。3位引入羟基后活性降低，但副作用也降低；4，5位双键还原后活性降低。该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效。C环的苯环2’位引人体积小的吸电子基团可使活性增强；7位有吸电子基团活性增加，引入大体积取代基及供电基均使活性下降。依替唑仑具有很好的镇静催眠活性，其A环由苯环替换为乙基噻吩结构。