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苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗…
题目 #1479564 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章 药物的结构与作用
苯二氮类镇静催眠药的构效关系包括
本题考查的是生物电子等排原理在精神病治疗药物设计中的应用。对吩噻嗪类的噻嗪环用生物电子等排体原理进行结构改造，将6元环扩为7元环二氮卓环得到二苯并二氮卓类抗精神病药物，氯氮平符合。
- A. 1，2位的酰胺键在酸性条件下易发生水解开环反应，引起药物失活
- B. 4，5位双键还原后活性降低，该双键在酸性条件下易水解开环失去活性，但在碱性条件下又重新关环恢复药效
- C. A环被其他杂环置换，活性消失
- D. B环的七元亚胺内酰胺环是活性必需基团
- E. C环的苯环2’位引入体积小的吸电子基团可使活性增强
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