某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是本题…

题目 #1479606 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章药物的结构与作用

某男60岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

本题考查的是吲哚美辛的结构特点、理化性质及药物设计的前药原理。吲哚美辛为芳基乙酸类的代表药物，分子中5位取代基（如甲氧基）的存在可以有效防止该药在体内的代谢，2位的甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。口服吸收迅速，经代谢失活，大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物。吲哚美辛在室温下、空气中稳定，但对光敏感，可被强酸或强碱水解，水解产物都会被进一步氧化成有色物质。利用电子等排原理，将吲哚环上的-N-换成-CH=得到茚类衍生物，发现了舒林酸。