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与布洛芬叙述不符的是本题考查的是芳基丙酸类药物。 布洛芬:羧酸类非甾体抗…

题目 #1479614 · 执业药师 · 药学专业知识(一) · 第6章 药物的结构与作用

与布洛芬叙述不符的是


本题考查的是芳基丙酸类药物。 布洛芬:羧酸类非甾体抗炎药。 甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,且毒性也有所降低。引入甲基后,羧基α位碳原子成为手性碳原子。对映异构体的活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。通常(S)异构体的活性优于(R)异构体,如萘普生,通常上市的是(S)异构体。但布洛芬临床使用外消旋体,其(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍,在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体。

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