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下列叙述与β2受体激动药构效关系相符的是
本题考查的是β2受体激动药的构效关系。 该类药物的结构通式为:。为β-苯乙胺;多数肾上腺素受体激动药在氨基的母位有羟基,R-构型具有较大活性;在一定的范围内,末端氮取代基体积越大,对β受体的亲和力越大;氨基的α位引入甲基,可阻碍MAO酶对氨基的氧化、代谢脱氨,使药物的作用时间延长;苯环与氮原子之间相隔2个原子是活性所必需的,碳链增长作用强度下降;苯环3,4-二羟基的存在可显著增强活性,但具儿茶酚胺结构的药物一般不能口服,因其口服后羟基可被COMT甲基化而失活。
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