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原形无效,需经代谢后产生活性的药物是本题考查的是血小板二磷酸腺苷受体阻断…

题目 #1479782 · 执业药师 · 药学专业知识(一) · 第6章 药物的结构与作用

原形无效,需经代谢后产生活性的药物是


本题考查的是血小板二磷酸腺苷受体阻断药。 氯吡格雷有一个手性碳原子,为S-构型,本品体外无活性,为前药。口服后经CYP450酶系转化,再经水解形成噻吩环开环的活性代谢物。活性代谢物的巯基可与血小板ADP受体中的半胱氨酸残基形成二硫键,拮抗血小板ADP受体,从而抑制ADP诱导的血小板膜表面糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体的活化,导致纤维蛋白原无法与该受体发生粘连而抑制血小板聚集。

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