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1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的结构通式是 ,有关这类药物的构效关系,下…
题目 #1479852 · 执业药师 · 药学专业知识(一) · 第6章 药物的结构与作用
1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的结构通式是 ,有关这类药物的构效关系,下列说法正确的是
本题考查的是1,4-二氢吡啶类钙通道阻断药的构效关系。1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上不能带有取代基,若带有取代基或将二氢吡啶环氧化为吡啶环或还原为哌啶环,则活性大为降低,甚至消失。
- A. 1,4-二氢吡啶环是必要的,N1上有苯环取代时药效最佳
- B. R1一般为甲基,但氨氯地平例外
- C. C4位取代基以苯环药效最佳,C4为手性碳时,具有立体选择性
- D. C3、C5位为酯基时,活性较好
- E. R4为邻位或间位取代,或邻、间位双取代,活性较大
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