关于噻嗪类利尿药的结构-活性关系，下列哪项描述是正确的？本题考查PDE5…

题目 #1480021 · 执业药师 · 药学专业知识（一） · 第6章药物的结构与作用

关于噻嗪类利尿药的结构-活性关系，下列哪项描述是正确的？

本题考查PDE5抑制剂的口服生物利用度及其影响因素。A. 肾脏排泄增加：不正确。PDE5抑制剂主要通过肝脏代谢消除，肾脏排泄占比很小。B. CYP3A异构体家族在肠道中进行广泛的系统前代谢和肝脏首过消除：正确。这是导致PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因。C. 与血浆蛋白结合率低：不正确。PDE5抑制剂的蛋白结合率实际上很高（约94%）。D. 胃肠道吸收不良：不正确。PDE5抑制剂通常可以迅速吸收。E. 药物在体内分布广泛：不正确。药物分布并不直接影响口服生物利用度。因此，正确答案是B选项。CYP3A异构体家族在肠道中的系统前代谢和肝脏首过消除是导致PDE5抑制剂口服生物利用度有限的主要原因。这一机制显著减少了药物进入体循环的量，从而降低了其生物利用度。