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β-内酰胺类抗生素阿莫西林的结构式如下,含有羧基、氨基和酚羟基,具有三个pKa值:羧酸(HA,pKa1 2.4)、伯氨基(pKa2 7.4)、酚羟基(pKa3 9.6)。在生理pH 7.4的情况下,有关各官能团解离情况的描述,错误的是
本题考查的是解离度的计算。 羧基、酚羟基呈酸性,按照酸性药物的解离常数计算公式计算, pKa=pH+log【HA】/【A-】。 其中羧酸基团pKa-pH=-5,【HA】/【A-】=10-5=0.00001,故几乎全部是离子型【A-】; 酚羟基的pKa-pH=2.2,【HA】/【A-】=102.2>100,故【HA】约占99%以上。 伯氨基显弱碱性,套用碱性药物公式pKa=pH+log【HB+】/【B】,pKa-pH=0,故分子型比例和离子型比例均为50%。药物整体分子因为羧基呈离子型。故综合来讲,药物以离子状态存在。
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