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药物与血浆蛋白结合的特点,正确的是
本题考查药物与血浆蛋白结合。 (1)药物与血浆蛋白结合是可逆过程,有饱和现象,血浆药物浓度通常指血浆中的药物总浓度,即包括游离药物与结合药物,但药物的疗效取决于其游离型浓度; (2)药物与血浆蛋白可逆性结合,是药物在血浆中的一种贮存形式; (3)血浆蛋白结合率高的药物,在血浆中的游离浓度小,结合率低的在血浆中的游离药物浓度高; (4)应用蛋白结合率高的药物时,当给药剂量增大使蛋白结合出现饱和,剂量上再有小小的改变就会使游离药物浓度产生很大的变化,或者同时给予另一种蛋白结合能力更强的药物后,由于竞争作用将其中一个蛋白结合能力较弱的药物置换下来,使游离药物浓度增大,从而引起药理作用显著增强,对于毒副作用较强的药物,易发生用药安全性问题。 (5)药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布,也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后,不能透过血管壁向组织转运,不能由肾小球滤过,也不能经肝脏代谢。只有游离型的药物分子才能从血液向组织转运,并在作用部位发挥药理作用。
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